1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-78349
    A 77-01 Inhibitor 99.92%
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-P99588
    Stamulumab

    司他芦单抗

    Inhibitor
    Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
    Stamulumab
  • HY-12071G
    LDN193189 (GMP) Inhibitor
    LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
    LDN193189 (GMP)
  • HY-112815
    ALK2-IN-2 Inhibitor 99.93%
    ALK2-IN-2 是一种口服有效的、选择性的 ALK2 (ACVR1) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。ALK2-IN-2 可抑制氧化应激,保护内皮细胞。
    ALK2-IN-2
  • HY-136773A
    KER047 succinate Inhibitor 98.93%
    ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
    KER047 succinate
  • HY-W107024
    BMS-986260 Inhibitor 99.95%
    BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
    BMS-986260
  • HY-10327
    GW-6604 Inhibitor ≥98.0%
    GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,抑制其自磷酸化的 IC50 值为140 nM,可用于肝纤维化疾病研究。
    GW-6604
  • HY-109179A
    Itacnosertib hydrochloride Inhibitor 99.43%
    Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3ACVR1 (ALK2IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib hydrochloride
  • HY-P4651
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 Inhibitor 98.92%
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 是一种六肽,是决定层黏连蛋白 Laminin 进行有效细胞粘附和受体结合的重要片段。H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 可促进多种上皮细胞粘附的活性。
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2
  • HY-125851
    TP-008 Inhibitor 99.42%
    TP-008 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
    TP-008
  • HY-13521A
    SB-505124 hydrochloride Inhibitor 99.34%
    SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
    SB-505124 hydrochloride
  • HY-P99944
    SHR-1701 99.77%
    SHR-1701 (Retlirafusp alfa) 是一种靶向 PD-L1TGF β 的双功能融合蛋白,可用于癌症研究。
    SHR-1701
  • HY-P99746
    Murlentamab

    莫伦妥单抗

    Inhibitor
    Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
    Murlentamab
  • HY-13783
    BIBF0775 Inhibitor 99.42%
    BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。
    BIBF0775
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA 99.68%
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide TFA
  • HY-113604
    Pentabromopseudilin Inhibitor 99.63%
    Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilisAlteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
    Pentabromopseudilin
  • HY-N2589
    Isosaponarin

    异肥皂草苷

    Activator 99.59%
    Isosaponarin 是一种从芥末叶中发现的黄酮苷。Isosaponarin 是一种 P4HA2 酶激动剂。Isosaponarin 可以通过上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H) 蛋白产生来增加胶原蛋白 (collagen) 的合成,促进皮肤健康和伤口愈合。富含 Isosaponarin 的植物具有强效的抗菌、抗氧化、抗透明质酸酶、抗血小板、抗特应性皮炎和抗肿瘤作用。
    Isosaponarin
  • HY-136773
    KER047 Inhibitor 99.35%
    ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
    KER047
  • HY-158203
    BMP agonist 2 Agonist 99.26%
    BMP agonist 2 (derivative I-9) 是一种有效的骨诱导细胞因子。BMP agonist 2 通过增加成骨细胞的比例和活性,促进骨组织的生成。BMP agonist 2 通过 BMP2-ATF4 信号轴促进成骨细胞的增殖和分化,其中 ATF4 是一个与成骨细胞分化和骨形成密切相关的转录因子。BMP agonist 2 可用于老年性骨质疏松症 (SOP) 的研究。
    BMP agonist 2
  • HY-128437
    TGFβ-IN-5 Inhibitor 98.03%
    TGFβ-IN-5(Compd 12) 是一种 TGFβ 抑制剂,可用于与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病的研究。
    TGFβ-IN-5
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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